Sintesis y Evaluación de la Actividad Biológica de Derivados Mixtos de Antitumorales de GOLFOMICINA-A y Sales Biliares

Abstract

El objetivo del presente proyecto consistió en desarrollar una ruta sintética nueva y eficiente del compuesto antitumoral llamado Golfomicina-α. Así como también la preparación de varios compuestos derivados de la Golfomicina-α, estos estarán formados de dos partes: el núcleo antitumoral Golfomicina-α, unido a una segunda parte de la molécula que consistirá de diversas sales biliares. Las sales biliares son compuestos del metabolismo del colesterol, muy solubles en lípidos, dichos derivados biliares de Golfomicina-α podrían aumentar la solubilidad y por ende modificar el transporte de estas sustancias hasta órganos vitales donde puede ejercer su acción biológica que fue evaluada. Dada la carencia de un laboratorio de síntesis orgánica en el TEC al inicio de este proyecto, se instaló exitosamente en el Laboratorio de CEQIATEC, un espacio equipado para el desarrollo de técnicas de Química Fina, con una visión de laboratorio de Química verde, para el menor impacto posible. Adicionalmente, se contribuyó en la experimentación de una doble adición de bromuro de propargilmagnesio a formato de etilo la cual consistía una primera reacción de una ruta sintética ya reportada, dado que el equipo de síntesis en la UCR logró un rendimiento apenas satisfactorio (40%) en la doble adición del análogo de dilitio. La misma tratando de implementar el uso de ultrasonido para lograr un mayor rendimiento y menor tiempo de reacción, aunque se obtuvo un rendimiento satisfactorio, la adición del reactivo de dilitio fue solventada por el equipo de trabajo del Dr. Cabezas.